свечи Бускопан для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта
Суппозитории белогоцвета или цвета слоновой кости, гладкие, торпедовидной формы, с запахом воска.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения.
Код АТС А03ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Гиосцина бутилбромид является четвертичным аммониевым производным и высоко полярен, поэтому при ректальном применении абсорбируется лишь частично (3 %). Системная доступность составляет менее 1%. Средняя пиковая плазменая концентрация за 2 часа составила от 0,11 нг/мЛ и 2,04 нг/мЛ (в диапазоне от 20 мг до 400 мг). Среднее значение АУК 0- TZ варьировалось от 0,37 до 10,7 нг/мЛ.
Из-за высокого сходства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами, гиосцин бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Связь с белками плазмы составляет около 4,4 %.
Гиосцина бутилбромид не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, однако клинических исследований в данной области не проводилось.
Метаболизм и выведение. Выводится путем гидролитического расщепления эфирных связей. Период полувыведения (t1/2γ)от 6,2 до 10,2 часов (в диапазоне от 20 мг до 400 мг).
После ректального применения от 0,7 до 1,6 % остаточной дозы, определенной меченным радиоактивным изотопом гиосцина бутилбромида, выводится через почки и около 90 % через ЖКТ. Общий клиренс составил от 881 л/мин до 1420 л/мин (в дозе от 100 до 400 мг), объемы распределения соответственно варьируются от 6,13 до 11,3 х 10 5 л, что возможно связано с очень низкой системной доступностью.
Метаболиты, выводимые через почки плохо, связываются с мускариновыми рецепторами, не влияя на эффект гиосцина бутилбромида.
Фармакодинамика
БУСКОПАН – оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, желчного и мочеполового трактов. Являясь производным четвертичного аммония, он не проникает в центральную нервную систему, поэтому не возникает антихолинергических побочных эффектов на ЦНС. Периферическое антихолинергическое действие возникает из-за ганглиоблокирующего действия внутри висцеральной стенки, так же как при антимускариновой активности.
Показания к применению
- cпазм желудочно-кишечного тракта
- спазм мочеполового тракта
- cпазм и дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря
Способ применения и дозы
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется использовать следующие дозировки:
Взрослым и детям старше 6 лет: по 1–2 суппозитория 3-5 раз в сутки, ректально.
Суппозитории следует извлечь из оболочки и вводить в прямую кишку заостренным концом вперед.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально.
БУСКОПАН не следует принимать продолжительное время на ежедневной основе или на протяжении долгого времени без установления причины боли в животе.
Побочные действия
Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами БУСКОПАНА. Антихолинергические свойства БУСКОПАНА в основном умеренные и проходят самостоятельно.
- анафилактический шок, включая летальный исход, анафилактоидные реакции, диспноэ
- кожные реакции (например, крапивница, сыпь, покраснения и зуд) и другие проявления гиперчувствительности
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гиосцин бутилбромиду или любому другому компоненту препарата
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
БУСКОПАН может усиливать антихолинергическое действие три- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения).
Одновременное назначение БУСКОПАНА и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
БУСКОПАН может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
Особые указания
В случае если сильная боль в животе сохраняется или ухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики, болезненность живота (при надавливании), снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для исследования этиологии симптомов.
Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях: закрытоугольная глаукома, подозрение на кишечную непроходимость, пилороспазм или обструкцию мочевыводящих путей, склонность к тахикардии.
Фертильность, беременность и период лактации
Не существует достаточных данных применения препарата во время беременности и в период лактации.
Однако следует с осторожностью назначать препарат во время беременности, особенно в первом триместре и в период лактации. При необходимости применения препарата следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: антихолинергические симптомы: сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения, задержка мочи,
Лечение: в случае необходимости, следует принимать парасимпатомиметические препараты. Пациентам с глаукомой необходимо срочно проконсультироваться с офтальмологом. Сердечнососудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.