Инструкция по применению ТЕЙКОПЛАНИН-ТФ (TEICOPLANIN-TF)
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения желтоватого цвета, аморфный.
1 фл. тейкопланин 200 мг
200 мг - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки.200 мг - Флаконы объемом 10 мл (36) - коробки (упаковки для стационаров).
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 400 мг: фл. 5 шт. Рег. №: 15/12/1778 от 02.09.2015 - Действующее
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения желтоватого цвета, аморфный.
1 фл. тейкопланин 400 мг
400 мг - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки.400 мг - Флаконы объемом 10 мл (36) - коробки (упаковки для стационаров).
Фармакологическое действие
Тейкопланин - сложный гликопептид, продуцируемый Actinoplanes teichomyceticus. Антибиотик представляет собой комплекс шести родственных соединений, которые имеют разную антибактериальную активность. Антибактериальное действие тейкопланина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий. Антибиотик способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК.
- Enterococcus spp., Listeria spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, Corynebacterium jeikeium.
- Actinomyces spp., гетероферментативные лактобактерии, Leuconostoc spp., Nocardia asteroides, Рediococcus spp., а также грамотрицательные аэробные бактерии, Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasmа spp., Rickettsia spp., Treponema spp. Тейкопланин-ТФ не активен в отношении грамотрицательных бактерий, т.к. липидный слой внешней мембраны этих бактерий не позволяет большим молекулам антибиотика достигать слоя пептидогликана. Резистентность развивается медленно, отсутствует перекрестная резистентность с антибиотиками других групп.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/в и в/м введения препарата в дозе 3-6 мг/кг биодоступность тейкопланина составляет 90%. После приема внутрь тейкопланин плохо всасывается из ЖКТ.
Связывание с белками крови - 90-95%. Хорошо проникает в легкие, кости, мягкие ткани. В спинномозговую жидкость проникает медленно.
T 1/2 составляет от 33 до 160 ч. До 80% препарата выводится преимущественно почками.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности дозу препарата Тейкопланин-ТФ корректируют с учетом степени нарушения выделительной функции почек. При умеренно выраженной почечной недостаточности (КК >21-80 мл/мин) пациенту вводят половину обычной дозы. Однако у больных в критическом состоянии концентрация тейкопланина в крови варьирует и часто не может быть предугадана на основе определения КК. В таких случаях режим дозирования устанавливается путем постоянного мониторирования содержания тейкопланина в крови.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамположительными бактериями, чувствительными к тейкопланину, в т.ч. метициллин-резистентными:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. внутрибольничная и внебольничная пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- септицемия.
У взрослых дополнительно применяется при:
- эндокардите;
- перитоните, связанном с постоянным перитонеальным диализом в амбулаторных условиях;
- для профилактики инфекционного эндокардита при аллергии на бета-лактамные антибиотики;
- в стоматологии и при процедурах, проводимых в верхних отделах дыхательных путей, с применением общей анестезии;
- при хирургических вмешательствах на органах мочевыделительной системы и ЖКТ.
Тейкопланин-ТФ применяют в случаях аллергии на пенициллин или бета-лактамные антибиотики, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины.
Режим дозирования
Тейкопланин-ТФ следует вводить в/м или в/в (в виде болюсной инъекции в течение 5 мин или в виде инфузии на протяжении 15-30 мин).
Дозу и путь введения препарата устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек пациента.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной функцией почек
При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, ЛОР-органов и других инфекций средней степени тяжести нагрузочная доза составляет 400 мг в/в или в/м каждые 12 ч для первых 1-3 инъекций, затем - 200 мг в/в или в/м 1 раз/сут.
При лечении септицемии, инфекций костей и суставов, эндокардита, осложненных инфекций дыхательных путей и других тяжелых инфекций нагрузочная доза составляет 800 мг в/в каждые 12 ч для первых 3-5 инъекций; поддерживающая доза составляет до 12 мг/кг в/в или в/м 1 раз/сут. При поддерживающей терапии при лечении септицемии и эндокардита переход к в/м пути введения зависит от клинического течения заболевания.
Для профилактики инфекционных осложнений при ортопедических или челюстно-лицевых операциях во время наркоза вводят однократно в/в 400 мг препарата.
В особо тяжелых клинических ситуациях, когда МИК тейкопланина высоки (4-8 мг/л), учитывая бактериальные нагрузки, или когда фармакокинетику лекарственного средства в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и т.д.), или в условиях низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца) рекомендуемая нагрузочная доза составляет 3-5 инъекций по 12 мг/кг каждые 12 ч. В случае необходимости можно назначать поддерживающие дозы до 12 мг/кг и выше.
Для подбора оптимальной дозы необходимо определять концентрацию антибиотика в плазме крови. При применении препарата в нагрузочной дозе необходимо контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели находятся в пределах 20-30 мг/л (ВЭЖХ) или 30-40 мг/л (ИФА). Во время поддерживающей терапии следует также контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели остаются стабильными.
При псевдомембранозном колите Тейкопланин-ТФ назначают по 100-200 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней. Рекомендуемую дозу Тейкопланина-ТФ после растворения принимают внутрь.
Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес до 12 лет составляет 10 мг/кг в/в каждые 12 ч 3 раза, затем 6-10 мг/кг в/в 1 раз/сут; для детей в возрасте до 2 мес - 16 мг/кг (в виде 30-минутной в/в инфузии) в первый день, поддерживающая доза составляет 8 мг/кг в/в 1 раз/сут.
В случае умеренной или более тяжелой инфекции при применении препарата в нагрузочной дозе необходимо контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели составляют не менее 10 мг/л (ВЭЖХ) или 15 мг/л (ИФА). Во время поддерживающей терапии следует также контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели остаются стабильными.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы начинается с 4-го дня для поддержания концентрации Тейкопланина-ТФ в сыворотке на уровне 10 мг/л. При КК 30-80 мл/мин поддерживающая доза или наполовину снижается, или вводится 1 раз в 2 дня. Пациентам с КК менее 30 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе , вводят 1/3 дозы ежедневно или 1 раз в 3 дня. Тейкопланин-ТФ не выводится посредством гемодиализа.
Для пациентов с нарушением функции почек и вторичным перитонитом, который возник в результате непрерывного перитонеального диализа , рекомендуется режим дозирования по 20 мг на 1 л диализной жидкости; нагрузочная доза для таких пациентов составляет 200 мг.
В случае умеренной или более тяжелой инфекции при применении препарата в нагрузочной дозе необходимо контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели составляют не менее 10 мг/л (ВЭЖХ) или 15 мг/л (ИФА). Во время поддерживающей терапии следует также контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели остаются стабильными.
В особо тяжелых клинических случаях, когда МИК тейкопланина высоки (4-8 мг/л), учитывая бактериальные нагрузки, или когда фармакокинетику лекарственного средства в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и т.д.), или в условиях низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца) при применении препарата в нагрузочной дозе необходимо контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели находятся в пределах 20-30 мг/л (ВЭЖХ) или 30-40 мг/л (ИФА). Во время поддерживающей терапии следует также контролировать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться, что показатели остаются стабильными.
Правила приготовления раствора
- 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактат, 5% раствор глюкозы, 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы, раствор для перитонеального диализа, содержащий 1.36% или 3.86% глюкозы. Растворитель следует вводить во флакон медленно, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая появления пены. В случае появления пены флакон с раствором необходимо оставить в вертикальном положении не менее чем на 15 мин для уменьшения ее количества. Полученный раствор может быть использован для в/м введения.
Для применения лекарственного препарата в виде инфузий полученный раствор разводят до 100 мл.
Для приема внутрь 200 мг или 400 мг Тейкопланина-ТФ растворяют в 10 мл воды.
Во избежание введения дозы меньше требуемой, следует убедиться, что лекарственный препарат полностью растворен. Приготовленный раствор следует тщательно извлекать из флакона.
Побочные действия
- сыпь, зуд, лихорадка, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок), крапивница, эксфолиативный дерматит, тяжелые буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях - многоформная эритема).
- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения (редко - тяжелая) или агранулоцитоз (обратимый после прекращения лечения), который чаще всего развивается при применении препарата в высоких дозах и в первый месяц терапии.
- головокружение, головная боль, сообщалось о случаях возникновения судорог.
- снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения.
- тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ.
- транзиторное повышение концентрации креатинина, почечная недостаточность, возникающая обычно у пациентов с тяжелым течением инфекции, с наличием основного заболевания и/или у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие нефротоксическим действием.
- болезненность в месте введения, гиперемия, флебит, абсцесс.
- суперинфекция (увеличение количества нечувствительных микроорганизмов).
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к тейкопланину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тейкопланин-ТФ при беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В таком случае следует контролировать функцию органа слуха новорожденного в связи с возможным ототоксическим действием препарата.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Длительная терапия и применение препарата в высоких дозах требуют постоянного наблюдения за функцией почек (особенно при нарушениях в анамнезе).
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности к ванкомицину (возможна перекрестная аллергия).
Необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Длительная терапия и применение препарата в высоких дозах требуют постоянного наблюдения за функцией печени, почек, органов кроветворения и органа слуха (особенно в первый месяц терапии и при нарушениях в анамнезе).
При применении препарата Тейкопланин-ТФ возможно развитие ото-, гепато-, нефро- и гематотоксичности.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Тейкопланин-ТФ с ото-, нефро- и нейротоксичными лекарственными препаратами (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота). При необходимости одновременного применения с указанными лекарственными средствами необходимо проводить повторные исследования функции почек и органа слуха.
Наличие в анамнезе синдрома "красного человека", связанного с применением ванкомицина, не является противопоказанием к применению тейкопланина.
Использование в педиатрии
При применении препарата у детей необходимо контролировать концентрацию тейкопланина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения препарата Тейкопланин-ТФ рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с механизмами из-за риска возникновения головокружения.
Передозировка
- усиление выраженности побочных явлений.
- проведение симптоматической терапии. Тейкопланин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Не допускается одновременное применение препарата Тейкопланин-ТФ и аминогликозидов в виде инъекций. Совместное применение возможно в растворе для диализа при лечении перитонита, связанного с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом.
При одновременном применении препарата Тейкопланин-ТФ и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных, и/или ототоксичных лекарственных средств (аминогликозиды, амфотерицин В, циклоспорин, фуросемид, колистин, цисплатин, этакриновая кислота) возможно взаимное усиление токсического действия.
Зарегистрированы многочисленные случаи роста антикоагулянтной активности у пациентов, получавших антибиотики перорально. При наличии инфекции или выраженном воспалительном процессе пожилой возраст и тяжелое общее состояние пациента являются факторами риска.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.
Срок годности препарата
Контакты для обращений
ТрайплФарм СООО, представительство, (Республика Беларусь)223110 г. Логойск, Минская обл.ул. Минская 2, комн.121Тел./факс: (375-1774) 43-213, 43-181E-mail: triplepharm@gmail.comhttp://www.triplepharm.by
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.