Бетамакс таб. 100мг в блист. в уп. №10х3 (сульпирид)
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На месте разлома белые.
Состав лекарственного средства
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг, или 200 мг сульпирида.
Ядро: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка: красителв 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид. 1акюзы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Код классификации лекарственного средства
Атипичное антипсихотическое средство.
Код АТС: N05AL01
Сульпирид - атипичное антипсихотическое средство, относящееся к группе бензамидов. Для препарата характерен широкий спектр фармакологических свойств - умеренное антипсихотическое и легкое антидепрессивное действие, регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект. В отличие от других антипсихотических средств, которые одинаково влияю! как на Di-, так и Б2-дофаминовые рецепторы, сульпириду свойственно избира1ельное действие на D2-дофаминовые рецепторы центральной нервной системы (ЦНС) и более высокое сродство по отношению к Бг-авторецепторам. При использовании сульпирида в небольших дозах наблюдается торможение обратного захвата дофамина пресинаптическими образованиями, что улучшает проведение дофаминергических импульсов в лимбической системе. В высоких дозах сульпирид бтокир\ет дофаминергическую проводимость в ЦНС.
Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозо зависимым В небольших дозах сульпирид действует как антидепрессант, уменьшая не1ашвн\ю психическую симптоматику и устраняя тормозные реакции В больших дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, что сопровождается снижением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с рецепторами у-аминомасляной кислоты (ГАМК). холино- и адренорецепторами. Благодаря избирателвному действию сульпирида. во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептическим средствам.
Сулвпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, устраняя спазмы желудочно-кишечного тракта и желчных путей. Обладая прокинетическим действием, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую дофаминергическими средствами (например, апоморфином). Сульпирид улучшает защитные функции слизистой пищевари гельжм о тракта, способствует предотвращению так называемой «стрессовой язвы», а также стимулирует заживление язвы.
После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 1,5-3 часа. Биодоступность сульпирида - 27 %. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в ткани мозга составляет 2-5 % от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком. Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится в практически неизмененном виде через почки. Период полувыведения значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.
Показания для применения
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами
• острая и хроническая шизофрения,
• острые делириозные состояния,
• депрессии различной этиологии,
• головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера. черепно-мозговая травма, средний отиг).
• вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.
Способ применения и дозировка
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16.00) в связи с повышением уровня бодрствования.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг Бетамакса.
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз.
Начальные дозы Бетамакса зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг в сутки.
Депрессия. От 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.
Головокружение. 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки. 100-300 мг Бетамакса в сутки, в один или два приема.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек . В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу Бетамакса и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Дозы для лиц преклонного возраста . Для лиц преклонного возраста начальная доза Бетамакса должна составлять ¼-1/2 дозы для взрослых.
Дозы для детей . Стандартная доза Бетамакса для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема Бетамакса. подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы : возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения Бетамаксом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны кроветворных органов : лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны ЦНС : седативный эффект, сонливость, головокружение, редко - экстрапирамидный синдром, дискинезия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны возбуждение, расстройство сна.
При развитии гипертермии препарат следует отменить!
В очень редких случаях может развиться злокачественный нейролептический синдром, в основном, при назначении высоких доз Бетамакса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно повышение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии. В редких случаях - аритмии, в том числе вентрикулярные аритмии, удлинение QT-интервала, аритмия типа torsade de pointes. Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд.
• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками.
• повышенная чувствительность к сульпириду,
• гипертоническая болезнь II-III стадии,
• пролактинзависимые опухоли (в т. ч. рак молочной железы),
• пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов,
• период грудного вскармливания,
• детский возраст до 14 лет.
Относительные противопоказания к применению Бетамакса:
Не рекомендуется назначение Бетамакса беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Бетамакса пациентам с нарушением функции почек, так как до 95 % препарата выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу Бетамакса (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении Бетамакса пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов или удлинением QT-интервала в семейном анамнезе.
При передозировке Бетамакса отсутствуют специфические симптомы. При передозировке Бетамакса могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.
Благодаря стимулирующему и активирующему действию Бетамакса, его следует с предосторожностью применять у пациентов с признаками гипомании и маний. Следует иметь в виду, что препарат может иногда вызвать обострение психических нарушений у больных шизофренией.
Имеются данные о возникновении экстрапирамидного синдрома. В этом случае дозу Бетамакса следует снизить.
Применение Бетамакса может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае следует отменить прием всех антипсихотических средств.
Эффекты Бетамакса являются дозозависимыми, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах и психомоторных нарушениях. У детей и пожилых людей более высокий риск возникновения побочных реакций. В связи с тем, что Бетамакс уменьшает тошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в том числе, сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.
Следует избегать одновременного приема Бетамакса с нейролептическими средствами
При одновременном лечении лекарственными средствами, повышающими риск развшия желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭК1 . Удлинение QT-интервала - дозозависимый эффект.
Таблетки Бетамакса содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lopp-лактазы или малабсорбцией глюкозы- галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы
Данное лекарство может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием Бетамакса и препаратов, угнетающих ЦНС (нарксмические анальгетики, антигистаминовые препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов. Алкоголь может усилить седативное действие Бетамакса.
Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и Бетамакса.
Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме Бетамакса и антигипертензивных средств. Препарат Сультоприд увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).
Существует риск развития желудочковых аритмий типа torsade de pointes при одновременном применении с препаратами, удлиняющими QT-интервал (некоторыми противоаритмическими лекарственными средствами, некоторыми антигистаминовыми средствами с седативным эффектом, противомалярийными препаратами и цисапридом), или средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящими диуретиками, некоторым слабительным, амфотерицином В внутривенно, глюкокортикоидными препаратами, тетракозактидами).
Одновременный прием нейролептиков и ингибиторов CYP2D6 (флувоксамина. флуоксетина, пароксетина) или ингибиторов A CYP3A4 (нефазодона) повышает уровень нейролептиков в сыворотке крови. Поэтому дозу Бетамакса следует снизить.
Условия и срок хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия. По 1 флакону в пачке из картона.