Стамло ® М (Stamlo ® M) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Стамло ® М
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с тиснением "R 177" на одной стороне и делительной риской - на другой.
1 таб. амлодипина малеат6.42 мг, что соответствует содержанию амлодипина5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением "R" на одной стороне и "178" - на другой.
1 таб. амлодипина малеат12.84 мг, что соответствует содержанию амлодипина10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло ® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.
Терапевтическое действие развивается через 2-4 ч, длительность действия - 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64%. C max достигается через 6-9 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло ® М.
Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.
Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. C ss достигается через 7 дней постоянного приема препарата.
Связывание с белками плазмы крови - 95%. Проникает через ГЭБ.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде; с калом - 20-25% в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T 1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 увеличивается до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.