Версатис : инструкция по применению
Вспомогательные вещества: вода очищенная, глицерин, сорбита раствор, кристаллизуется (Е420), кислота полиакриловая, натрия полиакрилат, натрия кармеллоза, пропиленгликоль (Е1520), мочевина, каолин, кислота винная, желатин, поливиниловый спирт, алюминия глицинат, трилон Б, метилпарабен (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216).
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: от белого до ярко-желтого цвета полимерный адгезивный (липкий) материал со слабым характерным запахом, равномерно распределенный с одной стороны тканевой основы и покрытый пластиковой пленкой. Нетканое полотно содержит тиснение «Lidocaine 5%».
Фармакологическая группа
Средства для местной анестезии. Амиды.
Код АТХ N01B В02.
Фармакологические свойства
Местноанестезирующее средство, содержащее местный анестетик - лидокаин, производное ацетанилиду. Обладает мембраностабилизирующим активность, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. В рекомендуемых дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, но меньше для возникновения системного эффекта.
Количество адсорбирующего препарата лидокаина составляет 3 ± 2% от общего количества, входит в состав пластыря. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованном пластыри. Максимальная концентрация в крови - 0,13 мкг / мл при наложении 3 пластырей в течение 12:00. Связь с белками плазмы крови - 50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 минут), сначала поступает в хорошо кровозабезпечени ткани, затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко (40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с учетом микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится почками и с желчью (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
При проведении исследований на крысах один из метаболитов лидокаина 2,6-ксилидин проявлял генотоксическое и карциногенного действие, а второй метаболит проявлял мутагенное действие, но клиническое значение этих проявлений неизвестно, поэтому длительное применение препарата возможно, если польза превышает риск.
Показания
Симптоматическое облегчение боли при нейропатии, вызванной вирусом герпеса (постгерпетической невралгии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному компоненту или к вспомогательным веществам препарата. Нарушение целостности кожи в месте наложения пластыря (например, активный опоясывающий герпес, атопический дерматит или раны).
Пластырь противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к другой местной анестезии амидного типа (например, бупивакаин, етидокаин, мепивакаин и прилокаин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Абсорбция лидокаина через кожу обычно низкая, однако необходимо с осторожностью применять Версатис больным, принимающим антиаритмические препараты I класса (например, токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, так как возможен риск возникновения совокупных системных эффектов. Ингибиторы МАО усиливают мисцевоаналгезуючу действие лидокаина.
Особенности применения
С осторожностью применять лицам с местной инфекцией в области применения, при травме в месте применения и при острых заболеваниях, ослабленным больным, пациентам пожилого возраста.
Пластырь необходимо с осторожностью применять пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью и печеночной недостаточностью.
Пластырь нельзя наносить на слизистые оболочки. Не допускать контакта пластыря с глазами. Пластырь содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи, а также метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.
Если во время применения пластыря возникает чувство жжения или покраснение кожи, необходимо снять пластырь и не применять, пока не исчезнет покраснение.
В ходе доклинических исследований, один из метаболитов лидокаина 2,6 ксилидин, проявлял генотоксическое и канцерогенное действие у крыс. Другие метаболиты имели мутагенные свойства. Клиническое значение этих выводов неизвестно. Итак длительное лечение лекарственным средством Версатис оправдано только при наличии терапевтического эффекта для пациента.
Применение в период беременности или кормления грудью
Лидокаин проникает через плаценту и проникает в грудное молоко. Из-за отсутствия соответствующих данных о применении лидокаина беременным женщинам Версатис не рекомендуется применять во время беременности и кормления грудью. Нет клинических данных о влиянии на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Версатис не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.
Способ применения и дозы
Пластырь надо наклеивать на неповрежденную, сухую, без раздражения кожу, чтобы покрыть болевую поверхность. После наложения пластыря следует избегать контакта рук с глазами и сразу тщательно вымыть руки. Рекомендуется записать дату и время наложения пластыря на картонную упаковку. Пластырь можно держать на коже в течение 12:00. Затем пластырь снять и сделать 12-часовой перерыв. При необходимости пластырь может быть разрезан на небольшие размеры ножницами перед удалением защитной полосы. Одновременно можно наклеивать до 3 пластырей. Лечение нужно пересмотреть через 2-3 недели. Если в течение этого периода не было никаких улучшений, лечение необходимо отменить.
Неиспользованные пластыри необходимо держать в недоступном для детей или домашних животных месте.
Препарат не рекомендуется применять детям из-за отсутствия данных.
Передозировка
Передозировка при применении Версатис маловероятно, в то же время, при длительном периоде применения, или при неправильном использовании, и применении пластыря на поврежденную кожу может увеличиться концентрация лидокаина в плазме крови.
Симптомы: головокружение, рвота, сонливость, судороги, мидриаз, брадикардия, аритмия и шок.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пластырь снимают с кожи, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при брадикардии - М-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Антидот отсутствует.
Известны взаимодействия с другими лекарственными средствами, связанные с системными концентрациями лидокаина с бета-адреноблокаторами, ингибиторами CYP3A4 (производные например имидазола, макролиды) и антиаритмическими агентами, которые могут иметь отношение к передозировке.
Побочные реакции
Побочные реакции проявляются примерно у 16% больных, получавших пластырь Версатис. Наиболее частыми побочными реакциями являются следующие местные реакции в области наложения пластыря: эритема, включая кожные высыпания, зуд в месте аппликации, раздражение кожи, жжение в месте аппликации, аллергический контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек.
В таблице ниже приведены побочные реакции, отмеченные в клиническом применении препарата при постгерпетической невралгии. Они перечислены по системам органов и частоте возникновения. Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 <1/10), нечасто (≥1 / 1000 <1/100), редко (≥1 / 10000 <1/1000), очень редко (≤1 / 10 000), недостаточно данных (на основании данных, по которым есть невозможно оценить частоту).