Инструкция по применению ЦЕФОСУЛЬБАКТАМ (CEFOSULBACTAM)

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно). Режим дозирования и способ введения препарата устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции и состояния функции почек пациента. Перед применением препарата следует провести кожную пробу на переносимость.

Рекомендуемая доза препарата Цефосульбактам для взрослых

составляет от 2 г/сут до 4 г/сут (т.е. от 1 до 2 г цефоперазона) в/в или в/м в равномерно распределенных дозах каждые 12 ч.

СоотношениеЦефоперазон/Сульбактам(г)Доза цефоперазона (г)Доза сульбактама (г)1:12-41-21-2

При тяжелых или рефрактерных инфекциях

суточная доза препарата Цефосульбактам может быть повышена до 8 г (т.е. до 4 г цефоперазона) в/в в равномерно распределенных дозах каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата Цефосульбактам).

Коррекция дозы может потребоваться при тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени

или в случаях нарушений функции почек, связанных с любым из таких состояний. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозу. В таких случаях доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут.

При применении препарата Цефосульбактам режим дозирования следует корректировать у пациентов со значительным снижением функции почек (КК <30 мл/мин)

с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама.Пациентам с КК 15-30 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 2 г), апациентам с КК <15 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного отдельного назначения цефоперазона.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа

. Т1/2 цефоперазона из сыворотки крови при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования следует устанавливать в соответствии с периодом диализа.

У пациентов пожилого возраста

выявлено увеличение Т1/2, снижение клиренса и повышение Vd цефоперазона и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Рекомендуемая доза препарата Цефосульбактам для детей

составляет 40-80 мг/кг/сут (т.е. 20-40 мг/кг цефоперазона), равномерно распределенная на 2-4 дозы.Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.

СоотношениеЦефоперазон/Сульбактам (мг/кг/сут)Доза цефоперазона (мг/кг/сут)Доза сульбактама (мг/кг/сут)1:140-8020-4020-40

Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут (160 мг/кг/сут препарата Цефосульбактам). В случае необходимости применения дозы цефоперазона, превышающей 80 мг/кг/сут, дополнительную дозу цефоперазона следует назначать отдельно.

Правила приготовления и введения раствора

Для приготовления раствора для в/в струйного введения

содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) растворяют в 20 мл одного из следующих растворителей:

0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы в воде или 5% раствор глюкозы в 0.9% растворе натрия хлорида. Флакон встряхивают до полного растворения порошка. В/в струйное введение проводят медленно в течение 3-5 мин.

Для приготовления раствора для в/в капельного введения

содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) предварительно растворяют в 10 мл одного из следующих растворителей:

0.9 % раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы в воде или 5% раствор глюкозы в 0.9% растворе натрия хлорида. Флакон встряхивают до полного растворения порошка и полученный раствор переносят во флакон или контейнер с 50-100 мл оставшегося инфузионного раствора.

Для приготовления раствора для в/в капельного введения на основе раствора Рингера лактата содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) предварительно растворяют в 10 мл воды для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида. Флакон встряхивают до полного растворения порошка и полученный раствор разводят раствором Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (10 мл полученного раствора разводят в 200 мл раствора Рингера лактата). Раствор Рингера лактата нельзя применять для начального растворения препарата ввиду несовместимости этой смеси.

В/в капельное введение проводят в течение 15-60 мин.

Для приготовления раствора для в/м введения

содержимое флакона Цефосульбактама (1000 мг/1000 мг) предварительно растворяют в 5 мл воды для инъекций. Флакон встряхивают до полного растворения порошка, добавляют 2 мл 2% раствора лидокаина гидрохлорида и после перемешивания вводят глубоко в мышцу в участки тела с выраженным мышечным слоем (например, верхненаружный квадрант ягодицы). Раствор лидокаина гидрохлорида нельзя применять для начального растворения лекарственного средства ввиду несовместимости этой смеси. Раствор препарата, содержащий лидокаин, нельзя применять в/в.

Приготовление растворов препарата следует проводить непосредственно перед введением с соблюдением стандартных правил асептики.

Во избежание введения дозы меньше требуемой, следует убедиться в том, что препарат полностью растворен. Приготовленный раствор следует тщательно извлекать из флакона.

Фармакологическое действие

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированное средство.

Цефоперазон представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Он влияет на аэробные и анаэробные бактерии и устойчив ко многим бета-лактамазам микроорганизмов.

Сульбактам является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Он предупреждает разрушение пенициллинов и цефалоспоринов. Связывается с пенициллинсвязывающими белками, при сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами проявляет синергизм.

Побочные действия

Прием препарата Цефоперазон + Сульбактам может привести к следующим побочным реакциям:

мочевыделительная система: гематурия;
ССС: васкулит, артериальная гипотензия;
кровеносная система: снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, положительный прямой тест Кумбса, тромбоцитопения, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения;
ЦНС: снижение уровня альбумина, билирубиновая энцефалопатия (в случае лечения новорожденных с желтухой);
ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный колит;
кожа: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь;
изменения лабораторных показателей: повышение показателей функциональных печеночных тестов;
местные реакции: болезненные ощущения на месте укола, флебит в месте введения при инфузии через внутривенный катетер;
прочие: анафилактические реакции, головная боль, лихорадка, подергивания мышц.

Показания к применению

Препарат Цефоперазон + Сульбактам применяется при инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях дыхательных путей, внутрибрюшинных инфекциях, инфекциях кожных покровов, остеомиелите, сепсисе, инфекциях мягких тканей, инфекциях суставов, инфекциях ЛОР-органов, менингите.

Лекарство также назначается для профилактики инфекционных осложнений после ортопедических, абдоминальных, гинекологических и сердечно-сосудистых операций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сочетание сульбактама и цефоперазона влияет на бактерии, чувствительные к цефоперазону. Оно действует синергидно по отношению к Escherichia coli, Staphylococcus spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Bacteroides spp., Enterobacter cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон влияет на микроорганизмы посредством ингибирования биосинтеза мукопептида стенок бактериальных клеток.

Сульбактам способствует активности цефоперазона в отношении устойчивых микроорганизмов, которые производят бета-лактамазы.

Степень связи цефоперазона с белками плазмы – около 85%, сульбактама — 38%.

Период полувыведения цефоперазона примерно 2 часа, сульбактама – 1 час. Цефоперазон экскретируется с мочой за 8 часов.

В случае нарушений функции печени время полувыведения в сыворотке и время выведения с мочой увеличены.

Особые указания

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза — 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции («приливы», повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Условия реализации Препарат отпускается по рецепту.

Взаимодействие

Желательно не сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол, в том числе в течение 5 дней после курса препарата. Иначе возможно появление таких негативных реакций, как покраснение лица, головная боль, потливость, тахикардия.

При использовании препарата Цефоперазон + Сульбактам возможна ошибочно положительная реакция на глюкозу в моче в случае применения раствора Бенедикта или Фелинга.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефоперазон+Сульбактам

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; восстановленный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

1 фл.цефоперазон натрия518 мг,что соответствует содержанию цефоперазона500 мгсульбактам натрия550 мг,что соответствует содержанию сульбактама500 мг

1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные. 1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) — пачки картонные. 1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные. 1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем — вода д/и в ампулах 5 мл — 1 амп. — пачки картонные. 1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем — вода д/и в ампулах 5 мл — 5 амп. — пачки картонные. 1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (10) в комплекте с растворителем — вода д/и в ампулах 5 мл — 10 амп. — пачки картонные.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎