Инструкция по применению СИЗОДОН (SIZODON)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е-100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.
10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.
таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 20 шт. Рег. №: 8315/07 от 31.08.2007 - Аннулированное
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.
10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.
таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг: 20 шт. Рег. №: 8315/07 от 31.08.2007 - Аннулированное
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 3 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.
10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.
таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 шт. Рег. №: 8315/07 от 31.08.2007 - Аннулированное
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.
10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой кортикальных серотониновых рецепторов и лимбической допаминовой системы. Оказывает также седативное, снотворное и противорвотное действие.
Точный механизм действия рисперидона и других антипсихотических препаратов неизвестен. Предполагают, что антипсихотическая активность рисперидона осуществляется через селективный антагонизм к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам лимбических и кортикальных структур головного мозга. Рисперидон взаимодействует также с α 1 -адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Рисперидон не обладает аффинностью к к холинорецепторам. Считается, что рисперидонон улучшает позитивные симптомы шизофрении больше, при этом вызывает угнетение моторной активности и индуцирует каталепсию меньше, чем классические нейролептики.
Сбалансированный центральный серотониновый и допаминовый антагонизм может снижать тенденцию к развитию экстрапирамидных побочных эффектов и повышает терапевтическую активность по отношению к негативным и аффективным симптомам шизофрении.
Фармакокинетика
Рисперидон хорошо абсорбируется после перорального приема и интенсивно метаболизируется в печени цитохромом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает почти одинаковым фармакологическим эффектом, что и рисперидон. Другим метаболическим путем рисперидона является N-деалкилирование. Вместе они увеличивают активную (антипсихотическую) фракцию и клинический эффект препарата.
Плазменные концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона дозозависимы при приеме доз от 1 до 16 мг/сут (0.5-8 мг 2 раза/сут). Прием пищи не оказывает влияния на уровень и степень абсорбции рисперидона.
Абсолютная биодоступностъ рисперидона при пероральном приеме составляет 70% (C.V.=25%).
Рнсперидон связывается с белками плазмы на 90%.
Связывание с белками плазмы 9-гидроксирисперидона составляет 77%. Ни активное вещество, ни его метаболит не конкурируют между собой за вытеснение из связи с белками.
T 1/2 - 20-24 ч, элиминация почками -70%, с фекалиями - 15%.
Показания к применению
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность, подозрительность, расстройства мышления), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность, замкнутость);
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией;
- биполярные расстройства, мании.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут.
При шизофрении (острой и хронической) и других психотических состояниях с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность, подозрительность, расстройства мышления), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность, замкнутость) начальная доза составляет 2 мг/сут как при острых, так и при хронических заболеваниях, на 2-й день дозу увеличивают до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить либо повысить на 4-5 мг/сут до 6 мг/сут.
Дозы свыше 10 мг/сут не более эффективны, но могут вызвать экстрапирамидные расстройства. Максимальная суточная доза -16 мг/сут.
При аффективных расстройствах при различных психических заболеваниях препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут.
При поведенческих расстройствах у пациентов с демецией начальная доза - 250 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг/сут, не чаще, чем через день. Оптимальная доза - 500 мкг 2 раза/сут (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут). При достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз/сут.
При биполярных расстройствах, маниях начальная доза - 2 мг/сут в один прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) следует производить не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Для пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями печени и почек начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости увеличивают до 1-2 мг, разделенных на 2 приема/сут.
Для пациентов с массой тела 50 кг и более начальная доза - 500 мкг 1 раз/сут. Увеличение дозы - на 500 мкг/сут, не чаще, чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Для пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза - 250 мкг 1 раз/сут. Увеличение дозы - на 250 мкг/сут, не чаще, чем через день. Оптимальная доза - 500 мкг/сут.
Побочные действия
- бессонница, возбуждение, тревожность, головная боль;
- редко - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки;
- очень редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатазия, острая дистония), обычно не сильно выражены и проходят при снижении дозы и/или назначении антипаркинсоническнх средств.
- запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в области живота, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение массы тела.
- редко - отеки, головокружение, тахикардия, включая рефлекторную тахикардию, снижение АД (включая ортостатическую гипотензию) или повышение АД, гиперволемия с гипонатриемией (связанные с полидипсией или с повышенной выработкой антидиуретического гормона).
- нейтропения, тромбоцитопения.
- галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, гипергликемия, повышение пролактина в плазме крови (дозозависимое).
- нарушения эрекции, приапизм, нарушение эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи.
- ринит, сыпь и другие аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. С осторожностью следует применять препарат при беременности.
Применение препарата в период лактации противопоказано.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, включая заболевания, связанные с удлиненным интервалом QT, при болезни Паркинсона, эпилепсии, при сопутствующем приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, при назначении с любыми лекарственными средствами, оказывающими влияние на ЦНС, а также пациентам пожилого возраста.
Перед назначением рисперидона, если это клинически оправдано, постепенно отменяют предыдущую терапию. В том случае, если пациенты переводятся с терапии антипсихотическими депо-препаратами, рисперидон назначают вместо последующей запланированной инъекции.
Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.
В случае развития ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных препаратов.
В случае возникновения симптомов нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, расстройства автономных функций организма, спутанность сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) следует отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
При приеме рисперидона, как и других нейролептиков, возможно увеличение массы тела.
При необходимости более выраженного седативного эффекта, рекомендуется назначать дополнительную терапию (например, бензодиазепинами), а не увеличивать дозу рисперидона.
Использование в педиатрии
С осторожностью следует применять препарат у детей до 15 лет .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.